糖尿病“克星”将可口服

　　本报讯(记者董纯蕾)新年第一期《美国科学院院刊》(PNAS)即将发布来自上海的好消息：一类口服有效的小分子，有望成为制服Ⅱ型糖尿病、肥胖症及相关代谢性疾病的克星。

　　国际著名代谢性疾病专家、美国科学院院士恩格教授评价说：“这项具有显著意义的发现，不仅将使Ⅱ型糖尿病的治疗发生革命性变化，而且将开辟以口服非肽类小分子模拟肽类激素作用的纪元。”目前，已有超过10家跨国医药公司表示了合作开发兴趣。

　　全球糖尿病患者目前共计1.5亿，其中Ⅱ型糖尿病占患者总数九成以上。从上世纪80年代中期开始，胰高血糖素样肽-1(简称GLP-1)便被公认为最重要的糖尿病药物靶点。此前已有注射针剂类药物上市，但需冷藏保存，对需外出的患者十分不便。寻找口服药物的相关工作多年来未获成功，已有两家跨国制药企业分别于前年和去年宣布放弃。

　　中科院上海药物所暨国家新药筛选中心王明伟研究员领衔的课题组经过4年多自主研发、75640次药物筛选，终于发现某一类小分子化合物在光照后可获得良好的类GLP-1活性。体外细胞培养和动物模型实验均表明，这类神奇小分子在与GLP-1受体结合后，不仅是促进胰岛素分泌、促使胰岛细胞增生、抑制食欲的“多面手”，而且可被制成口服药片。正常小鼠服用后，可降低摄食量。患Ⅱ型糖尿病的小鼠用它慢性治疗后，糖化血红蛋白水平和糖耐量指标趋于正常，意味着可将死亡率降低约两成。