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研发无时间表,“超级细菌”克星从已上市药中寻

http://www.sina.com.cn  2010年08月21日06:40  东方早报

  早报记者 李祎 实习生 刘笑

  昨天,记者从中国科学院上海药物研究所获悉,目前该药物所尚未拿到“超级细菌”的样本,而世界范围内对NDM-1的研究也才刚刚起步,药物研发还没有准确的时间表。

  虽然新药的研制会是一个漫长的过程,但是还有一种办法就是从老的已经上市的药物中发现能治疗超级细菌的药物。上海药物研究所拥有与国际接轨的资源,拥有大量的先导化合物,在这方面的研制占有很大的优势。

  记者在采访中了解到,耐药性强的细菌通常有三种方法阻击抗生素:一种为改变细菌膜通透性,使药物不易渗透至细菌体内;一种为产生灭活酶,使抗生素失去活性;另一种则是细菌体内靶位结构改变,使药物不能与细菌结合。药物开发人员需要了解“超级细菌”的耐药机理,从而才能有针对性地找到“钥匙”。

  中国科学院上海药物研究所药理三室主任沈旭透露说,从药物研究的角度来看,“超级细菌”和之前人们遇到的细菌的不同之处主要就是抗药性方面,超级细菌由于细菌变异,产生了一种金属β-内酰胺酶,NDM-1有极高的耐药性,目前已知的抗生素对它都没用,人一旦感染死亡率很高。

  针对有报道称国外生产的两种抗生素替加环素和黏菌素可以治疗感染超级细菌的患者,沈旭表示目前市面上还没有针对NDM-1有效的抗生素,β-内酰胺酶自身就具有一定耐药性,变异成为NDM-1以后,耐药性大大增加,因此给治疗和针对性抗生素研究带来困难。

  而全球范围内对NDM-1的研究都只是刚刚起步。虽然这种细菌在2008年就已经发现了,但直到前段时间有人死于该细菌,全世界都没能给予重视。

  现在新的抗生素研究刚刚开始,这将是一个漫长的过程,一般新抗生素研发需要9到12年时间,投入10亿—15亿美元。从分子水平抑制研究到细菌水平,动物水平,生物水平,才能进入临床试验的环节。经过临床1、2、3期试验最后投入生产上市。

  沈旭还说,就目前情况来看,细菌抗药性增长速度已经超过抗生素的研制速度。由于抗生素的滥用,导致了细菌变异;针对新的变异细菌又要研制新的抗生素,而同时又会诞生新的耐药性,这样形成一个恶性循环。“如果对于抗生素的使用不加限制,继续任其滥用,就有可能会带来新的更可怕的‘超级细菌’。”沈旭说。

留言板电话:010-82612286

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