阳痿，指男性在性生活时，阴茎不能勃起或勃起不坚、坚而不久，不能完成正常的性生活或阴茎根本不能进入阴道进行性交，病程持续三个月以上，临床上称之为勃起功能障碍(Erectile Dysfunction简称ED)。
勃起功能障碍分为心理性、器质性和混合性三大类，除了心血管疾病、糖尿病、甲状腺功能减退等基础疾病的诱发，勃起功能障碍还与肥胖、长期大量吸烟、酗酒、缺乏运动等因素相关，而随着年龄增长，勃起功能障碍的发病率也会随之上升，在超过40岁以上成年男性中患病率超过50%。
中国是世界上人口最多的国家，全国男性约有7.23亿，“硬”性需求高，群体规模庞大，占据着男科用药市场举足轻重的地位。作为目前用于治疗勃起功能障碍的主要药品，PDE5抑制剂的研究动向自然在国内备受关注。
初代PDE5抑制剂产品为美国研发的西地那非，此后二十多年间出现的后续产品他达拉非、伐地那非等都是在它的基础上进行迭代或仿制，功效不断得到改进和强化，但这一类产品核心成分PDE5-Is被证明在亚裔群体的使用表现均逊色于白种人群，中国患者使用后各指标明显低于预期。据《中国男性生理健康白皮书》提供的调研数据，89%的受访者担心这些进口药品不适合中国ED患者，63%的受访男性明确表示会因为副作用过多而不使用药品。
PDE5抑制剂在中国的水土不服，催生了中国药企开始放弃依赖进口，走一条自力更生的路子。从国内仿制药，到国产专利原研药，这条路走的不轻松。2021年，这条路上的里程碑出现，悦康药业爱力士枸橼酸爱地那非片成功研发上市。
这款来自中国1.1类创新药，获评国家“十五”863计划科技部重大专项，“十二五”重大新药创制项目的药品，在中国之外的22个国家和地区也获得了专利认证，代表了中国制药企业针对PDE5抑制剂自主研发能力受到世界性广泛认可。
爱力士枸橼酸爱地那非片研发过程中对PDE5抑制剂的经典分子结构进行优化，
成功研发了与靶酶PDE5结合更好的空间配比，专利化合物结构拥有高度亲脂性，更利于通过细胞膜脂质双分子层，有助于药物吸收，使用后有效插入率可高达82.62%。同时，爱地那非具有代谢迅速彻底、连续服用不蓄积的特性，常见的不良反应发生率得到有效控制，通常难以直观感受到的依赖性、成瘾性等隐性副作用也明显降低，缓解勃起功能障碍患者的担忧。
研究领域，专家常通过对不同浓度的PDE5抑制率，计算IC50值，并通过这个值衡量药品对PDE5的抑制效果，即对抗勃起功能障碍的治疗效果。数据显示，爱地那非IC50值为0.66±0.15，对比西地那非1.3±0.2，他达拉非1.6±0.2，阿伐那非5.3±0.2，爱地那非IC50值最小，说明药物对PDE-5的抑制能力强于同类产品，治疗勃起功能障碍效果更显著。
更好的疗效，更低的副作用，爱力士枸橼酸爱地那非片上市对于中国功能勃起障碍患者无疑是振奋人心的好消息。树立信心，规范治疗，勃起功能障碍也只是拦在男性健康路上的纸老虎。
(来源：新视线)
