1998年,首款由美国研发的PDE5抑制剂西地那非进入中国,在此后长达20余年时间里,西地那非及其后陆续登场的他达那非、伐地那非等进口PDE5抑制剂成功占领中国勃起功能障碍(简称ED)治疗领域的大半市场,拥有绝对的话语权。
但随着抗ED治疗研究的深入,越来越多的数据表明,这些飘扬过海的舶来药在中国的表现并不是那么完美,统计显示中国男性患者使用进口PDE5抑制剂产品时,疗效较国外患者有所降低,治疗后与其在本土市场的表现存在统计学差异。
相关领域的学者对此现象高度关注并展开深入研究,最终发现这是中国人与欧美白人之间的人种体质差异所致。南京医科大学丁鸿博士在论文《口服5型磷酸二酯酶抑制剂质量男性勃起功能障碍的疗效及其影响》中指出,PDE5-Is(即进口PDE5抑制剂的主要有效成分)对于白种人比亚裔更有效,需要对其结构进行针对性改动,才能有效适配中国ED患者的痛点。
国内抗ED药市场对高适配度药物的需求缺口,吸引了大量国内外医药企业投入研发。我国知名药企悦康药业成立研究小组,由郭应禄院士带头,与国内10家顶级医疗机构建立战略合作关系,投入海量经费研发,在PDE5-Is经典结构的基础上,十余年间不断尝试,引入多种技术创新,最终成功实现了专门针对中国男性体质的适配优化,于2021年成功推出我国首款拥有自主知识产权的PDE5抑制剂爱力士枸橼酸爱地那非片。
从化学结构上看,由于相对PDE5-Is经典结构,爱地那非片体积更大,因此与靶酶PDE5的结合有更好的空间配比,且与进口PDE5抑制剂比较而言,爱地那非结构上多了一个甲基,亲脂性大大提升,易于通过磷脂双分子层细胞膜,吸收、起效和代谢的速率均有明显提升,不良反应发生率显著降低,安全性得到更多保证。
经3期超700例中国男性ED受试者临床验证,爱地那非治疗12周后患者勃起功能评分大幅度提升,由12.67提升至23.01,阴茎成功插入率经治疗后提升至89.62%,性生活成功率经治疗后高达78.21%,82.45%的受试者达到三级硬度。
爱力士枸橼酸爱地那非片上市后,男性功能勃起障碍治疗药物又填一员悍将。本土原研药爱地那非头顶国产原研专利技术和国家重大科技产品的光环,在进口PDE5抑制剂建立的药品围城下正式吹响了冲锋号,为中国ED患者的药物满意预期又划下了更高的标准。
(来源：新视线)
